Váš webový prohlížeč je zastaralý. Aktualizujte svůj prohlížeč pro větší bezpečnost, rychlost a nejlepší zkušenosti na tomto webu

ÚOCHB

Syntéza radioaktivně značených sloučenin

Skupina Aleše Marka
Servisní skupina
CHEM cluster

O naší skupině

Laboratoř Syntézy radioaktivně značených sloučenin, dříve Areálová laboratoř radioisotopů, je součástí ÚOCHB od jeho založení v 50. letech dvacátého století. Jelikož radioaktivita poskytuje jednoznačný a pro daný izotop nezaměnitelný signál, využívá se této vlastnosti v biochemickém výzkumu při stopování biologicky účinných látek po jejich označení radioaktivním nuklidem. V současnosti pracoviště disponuje nejmodernějším vybavením pro syntézu a analýzu organických sloučenin specificky značených radioisotopy a detekci radioaktivity. Malý tým zkušených syntetických chemiků poskytuje výzkumným skupinám ÚOCHB zakázkovou syntézu radioaktivně značený látek, se zaměřením na isotopy vodíku (3H, tritium), uhlíku (14C) a jódu (125I). Reakční podmínky jednotlivých kroků syntézy unikátních látek jsou testovány nejprve na modelových reakcích s použitím neradioaktivních isotopů. Finální specificky značený tracer je výzkumným skupinám poskytován v dohodnutém množství v řádu týdnů od zadání syntézy, s důrazem na maximální dosažitelnou radiochemickou čistotu produktu ověřenou pomocí radio-HPLC, radio-TLC, 3H NMR a GC-MS, a vysokou specifickou aktivitu produktu. Vedle zakázkové syntézy specialit je nedílnou náplní skupiny dohled nad dodržováním komplexní legislativy o radiační ochraně a zabezpečení radionuklidových zdrojů napříč ÚOCHB a s tím spojených školení pracovníků ústavu (vstupních/periodických). Kromě evidence zdrojů ionizujícího záření na ÚOCHB vedou pracovníci i management veškerého radioaktivního odpadu produkovaného na ústavu, jeho dočasné uskladnění a likvidaci v souladu s platnou legislativou. Samozřejmostí je údržba radiometrických přístrojů intensivně používaných pracovníky ústavu (po zaškolení) k samoobslužnému měření vzorků v prostorách naší laboratoře.
Pharmacological Characterization of [<sup>3</sup>H]ATPCA as a Substrate for Studying the Functional Role of the Betaine/GABA Transporter 1 and the Creatine Transporter
Pharmacological Characterization of [3H]ATPCA as a Substrate for Studying the Functional Role of the Betaine/GABA Transporter 1 and the Creatine Transporter
A. Al-Khawaja
A. S. Haugaard
A. Marek
R. Löffler
L. Thiesen
M. Santiveri
M. Damgaard
C. Bundgaard
B. Frolund
P. Wellendorph
ACS Chemical Neuroscience 9 (3): 545-554 (2018)
The betaine/γ-aminobutyric acid (GABA) transporter 1 (BGT1) is one of the four GABA transporters (GATs) involved in the termination of GABAergic neurotransmission. Although suggested to be implicated in seizure management, the exact functional importance of BGT1 in the brain is still elusive. This is partly owing to the lack of potent and selective pharmacological tool compounds that can be used to probe its function. We previously reported the identification of 2-amino-1,4,5,6-tetrahydropyrimidine-5-carboxylic acid (ATPCA), a selective substrate for BGT1 over GAT1/GAT3, but also an agonist for GABAA receptors. With the aim of providing new functional insight into BGT1, we here present the synthesis and pharmacological characterization of the tritiated analogue, [3H]ATPCA. Using traditional uptake assays at recombinant transporters expressed in cell lines, [3H]ATPCA displayed a striking selectivity for BGT1 among the four GATs (Km and Vmax values of 21 μM and 3.6 nmol ATPCA/(min × mg…
Frustrated Lewis pairs: A real alternative to deuteride/tritide reductions
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals 62 (11): 729-742 (2019)
Tritiodefluorination of alkyl C-F groups
Journal of Labelled Compounds and Radiopharmaceuticals 62 (11): 743-750 (2019)
Stereospecific control of peptide gas-phase ion chemistry with cis and trans cyclo ornithine residues
A. Marek
H. T. H. Nguyen
B. Brož
F. Tureček
Journal of Mass Spectrometry 53 (2): 124-137 (2018)