Projekty

Pro receptorové studie s biologicky aktivními peptidy je potřeba mít k dispozici tyto peptidy radioaktivně značené a to s vysokou specifickou aktivitou. Protože aminokyselina tyrosin je téměř vždy přítomna v těchto peptidech, je zavedení beznosičového radioaktivního jódu pomocí elektrofilní aromatické substituce na aktivovaný benzenový kruh tyrosinu velmi vhodnou metodou jak dosáhnout specifických aktivit vyšších než 1 000 Ci/mmol. Vyvinuli jsme vlastní jodační techniku založenou na použití PE mikrozkumavek potažených komerčně dostupným činidlem IODO-GEN™.

Tritium je daleko nejpoužívanější a nejuniverzálnější radionuklid v chemickém a biochemickém výzkumu. To je také důvod, proč jsou neustále vyvíjeny nové techniky značení tritiem biologicky aktivních látek. Vývoj nových léčiv na bázi malých molekul je v popředí zájmu ÚOCHB a příprava tritiem značených tracerů je klíčovým článkem v tomto procesu.

V našich laboratořích jsme zahájili syntézu ¹⁴C‑značených sloučenin přípravou 6‑amino‑5‑nitroso‑[6-¹⁴C]uracilu a 5‑acetyl‑6-amino‑1,3‑dimethyl‑ [6‑¹⁴C]uracilu pro skupinu Biochemické farmakologie antimetabolitů ÚOCHB. Společnou výchozí látkou pro obě syntézy byl komerčně dostupný [¹⁴C]kyanid draselný.